新藥創(chuàng)制有更簡(jiǎn)潔高效路徑
近日，國(guó)際知名學(xué)術(shù)期刊《自然·化學(xué)》在線刊登北京大學(xué)天然藥物及仿生藥物國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室焦寧教授團(tuán)隊(duì)研究論文。該研究有望為醫(yī)藥、材料等領(lǐng)域重要的基礎(chǔ)原料芳胺及環(huán)己酮的制備提供新策略、新工藝。
焦寧介紹，苯胺作為重要的有機(jī)合成子和基本的化工原料，廣泛應(yīng)用于染料、醫(yī)藥、農(nóng)藥、炸藥、香料、橡膠硫化促進(jìn)劑等領(lǐng)域，由其制得的化工產(chǎn)品有300多種，其中，合成的有“第五大塑料”之稱的新型有機(jī)高分子材料聚氨酯的應(yīng)用領(lǐng)域涉及輕工、化工、電子、醫(yī)療、建材、汽車、航天等重要行業(yè)。目前，全球?qū)Ρ桨纺晷枨罅扛哌_(dá)500萬噸。環(huán)己酮作為己內(nèi)酰胺和尼龍的重要前體，全球年需求量也達(dá)500萬噸。傳統(tǒng)的工業(yè)方法需要不同的工藝分別制備這兩種重要的化工產(chǎn)品，而且反應(yīng)條件苛刻。
焦寧團(tuán)隊(duì)利用他們的“氮合反應(yīng)”策略(簡(jiǎn)單碳?xì)浠衔镏兄踩氲?，創(chuàng)新性地實(shí)現(xiàn)了烷基芳烴經(jīng)過碳碳鍵斷裂引入氮原子、氧原子的新途徑，同時(shí)解決了傳統(tǒng)硝化/還原方法中富電子取代苯胺的選擇性以及缺電子苯胺的合成難題，特別是首次完成了環(huán)己基苯轉(zhuǎn)化為苯胺和環(huán)己酮的新反應(yīng)，從而為石油產(chǎn)品中碳?xì)浠衔锏母吒郊又缔D(zhuǎn)化和利用開發(fā)了新的工藝。
焦寧團(tuán)隊(duì)的研究成功實(shí)現(xiàn)了大宗化工原料經(jīng)過碳碳鍵斷裂高效高選擇性地轉(zhuǎn)化為高附加值化工產(chǎn)品的目標(biāo)。木質(zhì)素廣泛存在于植物體中，是自然界第二大豐富可再生的碳源型芳香性高聚物，一直被視為造紙工業(yè)的廢棄物，該方法能夠有效地從木質(zhì)素中提取有用的芳香環(huán)片段，為木質(zhì)素的降解以及高附加值化合物的提取提供了重要手段;其溫和高效的反應(yīng)性使得該方法可以用于復(fù)雜分子及藥物的合成與修飾，為藥物先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)及新藥創(chuàng)制提供了簡(jiǎn)潔高效的合成基礎(chǔ)。
博士研究生劉建忠為該論文的第一作者，焦寧為通訊作者。
